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【财华社讯】绿叶制药(02186.HK)自愿公告，集团开发的1类新药LY03014在中国开展的II期临床试验已完成全部受试者入组。LY03014是一种新型的小分子G蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂，拟用于手术后的中至重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。
LY03014作为一种新型镇痛药，可实现镇痛和呼吸抑制作用的分离，有望解决上述未满足的临床需求。已完成的I期临床研究结果显示：单次输注LY03014可显着提高受试者疼痛閾值和疼痛忍耐力，总体安全性良好。非临床研究显示LY03014具有良好的血脑屏障渗透性以及药代动力学特征，开展的概念验证(POC)研究显示，与传统的MOR激动剂相比，LY03014实现G蛋白通路和β-arrestin2通路的完全分离，而β-arrestin2通路主要介导与MOR激活相关的不良反应如呼吸抑制、便秘和耐受性等，等效镇痛剂量下，LY03014引起的呼吸抑制、胃肠功能障碍和耐受性风险低于吗啡；同时，规避了同靶点药物引起QTc间期延长导致潜在致命性心律失常以及肝髒毒性的风险，具有良好的前景，相关研究结果已发表于国际学术期刊EuropeanJournalofMedicinalChemistry。
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